五子衍宗丸来源于明代医家李梴撰著的《医学入门》。同期医家王肯堂所著的《证治准绳》也有收载。王肯堂云:“嘉靖丁亥得于广信郑中函宅，药止五味，为繁衍宗嗣种子第一方也，故名。”

“衍”，为广布常流之意。本方五药皆有“子”字，取“以子补子”之义，有添精补肾，滋身壮体和助于生育繁衍后代的作用，故称“五子衍宗丸”。

明代医学家张时彻在《摄生众妙方》中盛赞五子衍宗丸繁衍宗嗣的功效，他说:“男服此药添精补髓，疏利肾气，不问下焦虚实寒热，服之自能平秘。有人世世服此药，子孙蕃衍遂成村落之说。”

相传，五子衍宗丸方剂起源于唐代，最早记载于道教的《悬解录》一书。书中记载了张果献于唐玄宗的圣方“守仙五子丸”(即五子衍宗丸方剂的前身)。

早在唐代，五子衍宗丸方剂就成为宫廷贵族养生保健的秘方，为历代医家所推崇。它对男性不育症有独特的疗效，被誉为“古今种子第一方”和“补阳方药之祖”，素有“五子壮阳、六味滋阴”之说，六味即指六味地黄汤。

五子衍宗丸中的菟丝子、枸杞子补肾阳，益精血;五味子、覆盆子补肾气，涩精液;车前子补肝肾，主虚劳。全方补肾固精，益气补髓，疏利肾气，用于肾虚遗精、阳痿早泄、小便后余沥不清、久不生育及气血两虚、须发早白等症。

中医认为，肾为一身阴阳之根。由于阴阳相互依存并可互相转化，凡肾虚的病症，必有阴阳皆虚的病理变化。临床表现有肾阴虚证与肾阳虚证的不同，是由于阴阳虚衰的主次及程度不同所致。五子衍宗丸中的五味药相配，能添精补肾，益气助阳，固精止遗，涩中有通，补中有疏。

五子衍宗丸是治疗男性不育症的有效药物。现代医学研究发现，五子衍宗丸能保护睾丸生精功能，有调节下丘脑—垂体—性腺轴作用，有抗衰老、降血糖、抗氧自由基、增强免疫等多种功效。动物实验显示:五子衍宗丸能强身壮体;能增加性功能;防止乙醇性肝损伤和防治酒精性脂肪肝等。

五子衍宗丸可广泛应用于治疗阳痿、遗精早泄、肾病综合征、肾虚不育、精子减少、复发性口腔溃疡，眼肌型重症肌无力、骨结核、老年性夜尿增多、老年性癃闭及前列腺增生等症。特别是对于癃闭症状中的小便不畅、点滴而短少、小便闭塞、点滴不通、尿后余沥、肾虚腰痛等，均有明显的疗效。