【批准文号】国药准字H20058786
【中文名称】丙磺舒片
【产品英文名称】Probenecid Tablets
【生产企业】上海医药(集团)有限公司信谊制药总厂
【功效主治】用于(1)高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石，但必须 ① 肾小球滤过滤大于50~60ml/分钟;② 无肾结石或肾结石史;③ 非酸性尿;④ 不服用水杨酸类药物者。(2)作为抗生素治疗的辅助用药，与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用时，可抑制这些抗生素的排出，提高血药浓度并能维持较长时间。
【化学成分】
本品主要成分为丙磺舒。其结构式为:分子式:C13H19NO4S分子量:285.36
【药理作用】
1 抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收，增加尿酸盐的排泄，降低血中尿酸盐的浓度，从而减少尿酸沉积。防止尿酸盐结晶的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。本品无抗炎、镇痛作用，用于慢性痛风的治疗。
2 可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌，从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。可作为抗生素治疗的辅助用药。
3 急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1600mg/kg。
【药物相互作用】
1 饮酒，氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪类等利尿药可增加血清尿酸浓度，本品与这些药同用时需注意调整用量，以控制高尿酸血症。
2 与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时，可抑制本品的排尿酸作用。
3 与吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用时，后者的血药浓度增高，毒性因而加大。
4 与各类青霉素、头孢菌素同用时，后者的血药浓度增高，并维持较长时间，毒性因而加大，尤其是对肾脏的毒性。
5 与口服降糖药同用时，后者的效应增强。
6 与甲氨蝶呤同用时，后者的血药浓度可能增高，毒性加大。
7 与呋喃妥因同用时，由于肾小管分泌作用受到抑制，使呋喃妥因在尿中抗感染的疗效减低。
8 与利福平同用时，因二药被肝脏摄取有竞争，故利福平的血药浓度可增高并时间延长、毒性加大。临床上一般不主张为了提高利福平的血药浓度而两药并用。
9 与磺胺药同用时，因后者由肾排泄减慢，血药浓度升高。长期共用时应定期检测磺胺药的血药浓度。
【不良反应】
1 胃肠道症状如恶心或呕吐等，见于约5%的服用者。偶可引起消化性溃疡。
2 能促进肾结石形成，应保证尿pH值6.0~6.5。大量饮水并同服碱化尿液的药物，以防肾结石。
3 本品与磺胺出现交叉过敏反应，包括皮疹、皮肤瘙痒及发热等，但少见。
4 偶引起白细胞减少、骨髓抑制及肝坏死等少见不良反应。
【禁忌症】
1 对本品及磺胺类药过敏者。
2 肾功能不全者。
3 伴有肿瘤的高尿酸血症者，或使用细胞毒的抗癌药、放射治疗患者，均不宜使用本品，因可引起急性肾病。
【产品规格】
0.25g
【用法用量】
1 口服。
2 慢性痛风的高尿酸血症:成人一次0.25g，一日 2 次，一周后可增至一次0.5g，一日2次。
3 增强青霉素类的作用:成人一次0.5g，一日4次。2~14岁或体重在50kg 以下儿童，首剂按体重 0.025g/kg或按体表面积 0.7g/m2，以后每次0.01g/kg或 0.3g/m2，一日4次。
【贮藏方法】
遮光，密封保存。
【注意事项】
1 下述人员不宜服用本品:老年人、肝肾功能不全、活动性消化性溃疡或病史及肾结石等。
2 痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品;如在本品治疗期间有急性发作，可继续应用原来的用量，同时给予秋水仙碱或其他非甾体抗炎药治疗。
3 服用本品时应保持摄入足量水分(日2500ml左右)，防止形成肾结石，必要时同时服用碱化尿液的药物。
4 治疗痛风性关节炎，如患者有轻度肾功能不全，而24小时尿酸排泄量又未超过700mg，一般每天剂量不超过2g。
5 用本品期间不宜服水杨酸类制剂。
6 定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等。
7 根据临床表现及血和尿尿酸水平调整药物用量，原则上以最小有效量维持较长时间。
8 孕妇及哺乳期妇女用药: 本品能通过胎盘出现于脐血中。孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药: 2岁以下儿童禁用。
老年患者用药: 老年患者因肾功能减退，用量酌减。
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