青霉素类的作用是干扰细菌细胞壁的合成，而哺乳类动物的细胞没有细胞壁，所以青霉素对人体的毒性很低，达到有效杀菌浓度的青霉素对人体细胞几无影响。
青霉素类抗生素包括天然青霉素，如青霉素G等;耐酶青霉素，如苯脞青霉素等;广谱青霉素，如氨苄青霉素、悛苄青霉素、羟氨苄青霉素(阿莫西林)等。因其结构中有β-内酞胺环，故又称为β-内醚胺抗生素。青霉素类的作用是干扰细菌细胞壁的合成，而哺乳类动物的细胞没有细胞壁，所以青霉素对人体的毒性很低，达到有效杀菌浓度的青霉素对人体细胞几无影响。但应注意如下几点。
(1)尽管青霉紊类药物毒性较低，但有少数人对本类药物过敏，如产生皮疹、药物热、哮喘、血管神经性水肿甚至过敏性休克，以后者最为凶险，常于注射或皮试时发生，大约50%在几秒钟至5分钟内发生，其余在20分钟左右发生，应十分注意。凡初次注射或停药3大后再用者，都应做皮肤过敏试验。如果皮试阴性(可以使用)，但出现胸闷、气喘、皮肤发痒等异常症状者，也不宜注射。注射青霉素后，应观察20分钟，一旦发生过敏性休克，应立即用肾上腺素、氢化可的松等抢救。
(2)目前使用青毒紊剂量越来越大，有采用大剂量(1000万单位以上)或超大剂量的倾向。使用大剂量青霉素可干扰凝血机制而造成出血，偶然因大量青霉素进入中枢神经而引起中毒，可产生抽搐、神经根炎、大小便失禁，甚至瘫痪等“青霉素脑病”。因此不要随意加大剂量。
(3)青霉素类药物不宜溶解后存放，应“现配现用”。因为青霉素溶液放置时间越长，分解也越多，而且致敏物质也不断增多，易导致药效降低以及过敏反应的发生。
(4)应尽量避免局部使用青霉素，避免过分饥饿时注射青霉素。因此时容易引起过敏反应。
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